흑색종의 BRAF 돌연변이에 대한 신규 항암제의 임상 실험 결과

Plexxikon사와 Roche Pharmaceuticals사에 의해서 개발된 저분자 억제제인 PLX4032는 여러 인간 암세포에서 발견되는 B-RAF단백질의 돌연변이 형태인 B-RAFV600E를 선택적으로 타깃화하고 있다. 이번 주 네이처에서 Gideon Bollag와 공동연구원들은 B-Raf 돌연변이를 가지고 있는 흑색종 암환자에 대한 PLX4032의 초기 임상 연구에 대한 희망적인 결과가 발표되었다. 저자들은 PLX4032의 구조 및 기능에 대한 내용을 발표하였는데, 임상 1상에 대한 병진의학적 결과를 제공하였으며, 임상적인 효과를 나타내기 위해서는 약물 농도가 ERK 대사 경로의 아래에 있는 B-Raf를 억제하기에 충분한 양까지 도달해야 한다는 것을 보여주고 있다. 이번 연구를 통해서 암의 형성과 관련된 생물학적인 메커니즘을 근거로 하는 초기 임상 단계를 디자인 하는데 따라서 항암 약물이 빠른 속도로 임상 연구 단계까지 상승할 수 있다는 것을 보여주고 있다.