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리서치 하이라이트

생리활성 리간드 발견을 위한 결합을 가능하게 하는 σ2 수용체의 구조

Nature 600, 7890

수용체 이름이 유사함에도 불구하고, σ1 및 σ2 수용체는 서로 관련이 없다. σ2는 알츠하이머병 및 신경 손상을 포함한 여러 병태생리학적 과정에 관여한다. 그러나 생물학에서의 역할과 표적화 방법에 대한 이해는 부족한 실정이다. 본 연구에서 Andrew Kruse와 연구진들은 조현병 치료 후보물질인 Roluperidone을 포함한 화합물과 복합체를 이루는 σ2 수용체의 구조를 보여주었다. 그 다음 저자들은 거의 500 M 분자에 대한 가상 스크리닝을 수행하고, 가장 잘 수행되는 화합물이 수용체에 선택적으로 결합하는 방법을 조사하였다. 마지막으로 연구진들은 신경통에 대한 마우스 모델에서 화합물을 테스트하고 개발 가능성이 있는 3가지 화합물을 찾았다.