GPBAR 활성화와 담즙산(Bile acid) 인식의 구조적 기초

담즙산(Bile acids)은 인간의 생리학 중 특히 대사에서 다양한 역할을 하는 중요한 신호 분자이며, 대부분은 장내 미생물에 의해 변형된다. GPBAR (G-protein-coupled bile acid receptor)은 다양한 담즙산에 의해 활성화되지만 이 수용체의 인식 및 활성화 과정은 잘 알려져 있지 않다. 본 연구에서 Xiao Yu와 연구진들은 Gs 단백질과 합성 Agonist P395 또는 반합성 담즙산 INT-777과 복합체를 이루는 GPBAR의 구조를 발표하였다. 이 구조는 수용체가 담즙산을 인식하는 방법을 보여주고 G-단백질 결합의 비정형적인 모드를 보여준다. 또한, 저자들은 두 번째 알로스테릭(Allosteric) 담즙산 부위를 제시하였다.