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리서치 하이라이트

APO 및 차단제(Blocker) 결합 인간 Cav3.1의 Cryo-EM 구조

Nature 576, 7787

Cav3 또는 T형 칼슘 채널은 막 탈분극 하에서 열리는 저전압 활성화 Ca (II) 채널이다. 이들 이온 채널은 인간 생리학 및 병태 생리학에서 중요한 역할을 하며, 이들의 기능 장애는 간질, 정신 장애 및 통증과 관련이 있다. 본 연구에서 Nieng Yan과 그의 동료들은 Cav3.1의 부분 구조와 발작 및 신경병증성 통증에 대한 임상 2상 약물 후보와 복잡한 구조에 대해 발표하였다. T 형 Ca (II) 채널의 전체 architecture를 제시하고 그들의 게이팅(Gating) 및 침투 메커니즘에 대한 통찰력을 제공하고 어떻게 이들이 작은 분자 차단제(Blocker)에 의해 조절되는지 기술하고 있다.