RESEARCH ABSTRACT

アンドロプロスタミンAおよびB:放線菌Streptomyces sp. MK932-CF8によって産生される新規抗前立腺がん剤ブックマーク

Androprostamines A and B, the new anti-prostate cancer agents produced by Streptomyces sp. MK932-CF8

The Journal of Antibiotics 68, 279-285; doi: 10.1038/ja.2014.135; Published Online 1 October 2014

アンドロゲン受容体(AR)は、前立腺がんのあらゆる病期において確立された標的である。新規アンドロゲン受容体阻害剤アンドロプロスタミンAおよびBは、放線菌Streptomyces sp. MK932-CF8から単離された。これらの構造は、分光学的分析、分解研究および合成によって決定された。アンドロプロスタミンAおよびBは、細胞毒性を示さずにヒト前立腺がん細胞のアンドロゲン依存性増殖に対して強力な阻害効果を示し、ARに調節される遺伝子群のアンドロゲン誘導性発現を抑制した。

Yohko Yamazaki, Tetsuya Someno, Masayuki Igarashi, Naoko Kinoshita, Masaki Hatano, Manabu Kawada, Isao Momose & Akio Nomoto

Androgen receptor (AR) is a validated target in all clinical states of prostate cancer. Androprostamines A and B, the new inhibitors of androgen receptor, were isolated from Streptomyces sp. MK932-CF8. Their structures were determined by the spectroscopic analysis, degradation studies and synthesis. Androprostamines showed potent inhibitory effect against androgen-dependent growth of human prostate cancer cells without cytotoxicity and repressed the androgen-induced expression of AR-regulated genes.

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